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Anti-histamínico de primeira geração em criança: os 70% que mudam a conversa

Para um anti-histamínico ser considerado não sedativo, sua ocupação dos receptores H1 do sistema nervoso central não pode passar de 20%. Os de primeira geração, em dose padrão, ocupam mais de 70%.

Setenta por cento contra vinte

Em dose baixa ou padrão, o anti-histamínico de primeira geração atravessa a barreira hematoencefálica e ocupa mais de 70% dos receptores H1 do sistema nervoso central. O critério técnico para que um anti-histamínico seja chamado de não sedativo é ocupação de até 20%. A diferença entre as duas gerações não é de intensidade. É de categoria.

A dose da noite não funciona

Dado na hora de dormir, o de primeira geração aumenta a latência do sono REM e reduz sua duração — e o efeito atravessa para o dia seguinte, com sonolência excessiva, queda de alerta e de cognição. O painel europeu de alergia e imunologia citado no documento acrescenta três coisas: há redução de função mesmo em doses abaixo da recomendada pelo fabricante; o efeito é comparável ao da ingestão de álcool ou de benzodiazepínicos; e tolerância à sedação não é comum — o organismo não se acostuma.

A assimetria entre as gerações

O quadro comparativo da Sociedade Brasileira de Pediatria é direto. Primeira geração: três a quatro tomadas por dia, atravessa a barreira, apresenta toxicidade, não tem estudos controlados — nasceu antes de existirem agências reguladoras que os exigissem — e registra letalidade em lactentes e crianças. Segunda geração: uma a duas tomadas, não atravessa a barreira, tem estudos controlados inclusive em crianças e ausência de letalidade mesmo em superdosagem.

O recado: A segunda geração tem opção pediátrica a partir dos 6 meses — desloratadina e fexofenadina —, com cetirizina a partir dos 2 anos e levocetirizina acima dos 6 anos. A dose de cada uma está no quadro de posologia do próprio documento, sempre por faixa etária. Fonte: Sociedade Brasileira de Pediatria, Documento Científico número 205, do Departamento Científico de Alergia, de 13 de maio de 2025. A Sociedade publicou em 21 de agosto de 2026 um documento novo sobre anti-histamínicos em rinite e urticária, disponível para associados.